Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный.

Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный.

Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный.

№  UA/4170/01/01 от 17.10.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.
Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.
Спектр антимикробного действия азитромицина

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет ≈37%. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.
При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно (в 50 раз) выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VV_ss) составил 31,1 л/кг массы тела.
Конечный Т_½ из плазмы крови полностью отражает Т_½ из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% в/в дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи определены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Сумамед форте порошок для оральной суспензии применяют 1 раз в сутки по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Отмеривание дозы
Упаковка имеет шприц и двустороннюю ложечку для дозирования или одностороннюю мерную ложечку для дозирования:

• односторонняя ложечка: имеет метки 2,5 и 3,75 мл, заполненная доверху ложечка содержит 5 мл;
• двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл;
• шприц содержит 5 мл.

Применяйте ложечку или шприц по совету врача.
Дети
При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 10 мг/кг массы тела, что соответствует 0,25 мл/кг массы тела готовой суспензии. Продолжительность лечения составляет 3 дня.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования суспензии Сумамед форте:

Приготовление и использование суспензии
Во флакон, содержащий порошок, необходимо добавить дистиллированную или кипяченую и охлажденную воду.
1. Крышку флакона нажать вниз и повернуть против часовой стрелки.
2. Из чистой посуды с помощью шприца для дозирования отмерить соответствующее количество воды (9,5 или 16,5, или 20,0 мл) и добавить во флакон с порошком.
Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 15 мл: к содержимому флакона добавить 9,5 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 20 мл*.
Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 30 мл: к содержимому флакона добавить 16,5 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 35 мл*.
Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 37,5 мл: к содержимому флакона добавить 20 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 42,5 мл*.
*После растворения порошка флакон будет содержать дополнительные 5 мл суспензии (для компенсации возможных потерь суспензии при применении).

**Информация об объеме флакона размещена на коробке и этикетке флакона.
3. Погрузить шприц в суспензию и, вытягивая поршень вверх, засосать необходимое количество суспензии.
4. Если в шприце имеются пузырьки воздуха, следует вернуть препарат во флакон и повторить процедуру 3.
5. Расположить ребенка как для кормления.
6. Кончик шприца положить в рот ребенку и медленно вытеснить содержимое.
7. Дать ребенку возможность постепенно проглотить все количество.
8. После приема препарата дать ребенку выпить немного чая или сока, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в ротовой полости.
9. Использованный шприц разобрать, промыть проточной водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте вместе с препаратом.
10. После того как ребенок принял последнюю дозу препарата, шприц и флакон следует уничтожить.
При мигрирующей эритеме продолжительность лечения составляет 5 дней. В 1-й день следует принять 20 мг/кг массы тела азитромицина, что соответствует 0,5 мл/кг готовой суспензии. Со 2-го по 5-й день принимать по 10 мг/кг массы тела, что соответствует 0,25 мл/кг готовой суспензии.
Общая курсовая доза составляет 60 мг/кг.

Было показано, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях была выявлена подобная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при суточной дозе 20 мг/кг. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.
Взрослые. При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг: по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.
При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем — по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг перорально однократно.
Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно использовать те же дозировки, как и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследований, связанных с лечением этих пациентов с применением азитромицина, не проводилось.
Дети. Детям с массой тела менее 15 кг рекомендуется назначать Сумамед 100 мг/5 мл). Сумамед форте назначают детям с массой тела более 15 кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидному или кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата.
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в нижеприведенной таблице указаны побочные реакции, определенные с помощью клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, при применении всех лекарственных форм азитромицина в соответствии с системно-органным классом и частотой. Нежелательные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Группы по частоте проявлений определяли с помощью такой шкалы: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В рамках каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Нежелательные реакции возможно или вероятно связанные с азитромицином на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения.

Информация о побочных эффектах, которые, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium avium complex, основывается на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщалось при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось об единичных серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, обусловили рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.
Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
В случае выявления нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.
Спорынья. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдение по признакам суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабовыраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile гиперпродуцируют токсины, которые являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD возможна в течение 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), наблюдалось при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у лиц с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
• которые в настоящее время проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T, например антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении при стрептококковой инфекции в ротоглотке, по профилактике ревматической атаки нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в сочетании с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы вызывают развитие инфекции.
Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium аvium сomplex у детей не установлены.
Азитромицин в форме порошка для приготовления оральной суспензии содержит сахарозу. Пациентам, имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, не следует применять этот препарат.
Азитромицин в форме порошка для оральной суспензии содержит 83,7 мг/дозу натрия фосфата. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, принимающих натрийконтролируемую диету.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для материнского организма. В этих исследованиях не получено доказательств токсического воздействия азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.
Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Исследования фертильности проводились на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал Q–T.
Антациды. При изучении влияния сочетанного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений биодоступности, хотя C_max азитромицина в плазме крови снижалась на ≈25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T.
Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин. Сообщалось, что сочетенное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 и 1200 мг или многоразовые дозы азитромицина 600 мг не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Спорынья. С учетом теоретической возможности возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, наблюдаемого с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.
Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основании анализа ингибирования ГМГ-КoA-редуктазы).
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на уровни в плазме крови карбамазепина или его активные метаболиты.
Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до приема азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.
Пероральные кумариновые антикоагулянты. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина у здоровых добровольцев. В постмаркетинговый период получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после сочетанного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющим пероральные антикоагулянты кумаринового ряда.
Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения сочетанного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозу.
Эфавиренз. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и Т_½ азитромицина не изменялись при соченанном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C_mах (18%) азитромицина.
Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. У здоровых добровольцев сочетанное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови. Нейтропения наблюдалась у лиц, соченанно применявших азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с сочетанным приемом азитромицина не установлена.
Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью, однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.
Теофиллин. Нет данных о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг со второго дня с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на C_max, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в плазме крови соответствовали таким, наблюдаемым в других исследованиях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме в дозах, выше рекомендуемых, подобны тем, которые развиваются при применении препарата в обычных терапевтических дозах, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.