№  UA/1140/01/01 от 17.07.2019По рецепту B

№ UA/12227/01/01 от 29.03.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.
По механизму действия Орнизол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Всасывание. Орнидазол быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. В среднем всасывание составляет 90%. С_max в плазме крови достигается через 3 ч после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.
Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение. Т_½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем
Печень. Т_½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.
Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.
При в/в введении в дозе 15 мг/кг ассы тела и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 ч равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%) почти 20% — в неизмененном виде, 6–15% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки. Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических операций.
Р-р для инфузий. Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды.
Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

• а) курс лечения — 1 день: взрослые и дети с массой >35 кг — 3 таблетки на прием вечером; суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
• б) курс лечения — 5 дней — взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером). Детям с массой тела <35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:

• а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
• б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Продолжительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Орнизол следует назначать после стабилизации состояния пациента и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначать по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней. Для профилактики смешанных инфекций следует применять Орнизол в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Вводить препараты следует раздельно.
Р-р для инфузий вводят в/в в течение 15–30 мин. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, схем лечения.
При анаэробной инфекции назначать в/в введение в дозе 500–1000 мг — начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 ч или 1000 мг — каждые 24 ч в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После того как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, разделенную на 2 введения, в течение 5–10 сут.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями при хирургических вмешательствах, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнизол вводят в/в в дозе 500–1000 мг за 30 мин до оперативного вмешательства.
Для профилактики смешанных инфекций Орнизол следует применять одновременно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч в течение 3–6 сут.
Детям в возрасте до 12 лет и массой тела более 6 кг Орнизол вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, разделенные на 2 введения. Курс лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают однократную и суточную дозу препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз); нарушения кровообращения; хронический алкоголизм; заболевания крови.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты Орнизола дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу.
Со стороны нервной системы: тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, диарея, металлический привкус во рту, изменения печеночных функциональных проб.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.
Общие расстройства и изменения в месте введения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, повышенная утомляемость, одышка, изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения в месте введения.
Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в том числе снижение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.
Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Особенности применения препарата у детей указаны в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. Орнизол в форме р-ра для инфузий не назначают детям с массой тела <6 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата Орнизол возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, снижение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Орнизол в отличие от других производных нитроимидазола не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.
Несовместимость. При введении препарат не смешивать с другими инъекционными р-рами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы такие же, как побочные эффекты, но в более выраженной форме.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Для выведения орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендуется в/в введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.