№ UA/7732/01/01 от 20.09.2017По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Фармакологическое действие офлоксацина — антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Обладает широким спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Entеrobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.
Фармакологическое действие орнидазола — антибактериальное и антипротозойное. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia (Giardia intestinalis), также некоторых анаэробных бактерий (Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium) и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов с ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксина с нитросоединениями. После проникновения препарата в клетку микроорганизма механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Не исследовали.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение при смешанных инфекциях, вызванных возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата:
• заболевания мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;
• заболевания, передающиеся половым путем.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Офор следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешается принимать препарат как до, так и после еды.
Доза препарата и продолжительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Доза для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 5 дней, затем продолжают терапию еще 2–5 дней офлоксацином в форме таблеток. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к офлоксацину, орнидазолу, другим производным фторхинолонов, производным нитроимидазола или другим компонентам препарата. Поражение ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек); рассеянный склероз, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тендинит в анамнезе, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии; удлинение интервала Q–T; декомпенсированная гипогликемия.
Препарат противопоказан пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты, макролиды; пациентам с разрывами сухожилий после применения фторхинолонов в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация, гиперчувствительность (в форме солнечной эритемы), обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидный шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит (который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи), эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию. В редких случаях может возникать пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить), желудочковая аритмия, трепетание-фибрилляция желудочков (сообщается преимущественно для больных с факторами риска удлинения интервала Q–T) на ЭКГ, удлинение интервала Q–T, мозговой тромбоз, отек легких, torsades de pointes.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, временная потеря сознания, кошмарные сновидения, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии, сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные нарушения, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, суицидальные мысли/действия, галлюцинации, слюноотделение, тревожные состояния, ригидность, нарушение периферической чувствительности (нарушение вкуса, обоняния, зрения); светобоязнь, обострение миастении gravis, дисфазия.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, изжога, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, диарея (иногда может быть симптомом энтероколита, который в некоторых случаях может быть геморрагическим), метеоризм, дисбактериоз; псевдомембранозный колит, металлический привкус во рту, дисгевзия, частый жидкий стул, желудочно-кишечный дистресс, запор, сухость во рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы), билирубина, холестатическая желтуха, повышение уровня ТГ, ХС, в отдельных случаях — гепатит, вплоть до очень тяжелой степени.
Специфическая форма энтероколита, которая возможна при применении антибиотиков — псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызван Clostridiu difficile). При подозрении на колит, вызванный Clostridium difficile, применение препарата следует немедленно прекратить и начать адекватную терапию. Лекарственные средства, снижающие перистальтику, не следует применять в таких случаях.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит или повышение уровня креатинина в плазме крови, что может привести к ОПН, анурия, полиурия, конкременты в почках, гематурия, зуд половых органов у женщин, вагинит, вагинальный кандидоз.
Со стороны костно-мышечной системы: кристаллурия (особенно у лиц пожилого возраста), судороги мышц, миалгия, артралгия; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 ч после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральными; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость. При наличии признаков воспаления сухожилия терапию препаратом следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Со стороны крови: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, дискразия крови по типу медуллярной аплазии, петехии, экхимозы/кровоподтек, удлинение протромбинового времени, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов чувств: раздражение глаз, вертиго, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит, фарингит, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелое удушье, одышка, стридор.
Метаболические нарушения: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.
Другие: усталость, боль в груди, жар, боль в носу, слабость, лихорадка, недомогание, чрезмерное повышение или снижение уровня глюкозы в крови, слабость.
Не исключено, что Офор может вызвать приступ порфирии у предрасположенных пациентов.
Кроме того, в отдельных случаях побочные эффекты, например нарушения обоняния, вкуса и слуха, исчезали после отмены терапии препаратом Офор.
Также возможны икота, болезненность слизистой оболочки рта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину.
При применении препарата Офор требуется поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина необходимо корректировать, учитывая замедленное выделение.
При нарушении функции печени препарат применяют осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который мог вызвать печеночную недостаточность (вплоть до летального исхода). Необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боль в животе.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения препаратом может быть симптомом псевдомембранозного колита.
При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и немедленно начать соответствующую симптоматическую антибиотикотерапию (например ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). В такой ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляющий угрозу для жизни, даже после первого применения. В таком случае препарат следует отменить и начать соответствующее лечение.
Пациентам, принимающим препарат Офор, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например подобных солнечным ожогам), терапию офлоксацином следует прекратить.
О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.
В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.
Удлинение интервала Q–T. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала Q–T. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, лиц пожилого возраста, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдроме врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово. Наиболее подвержены развитию тендинита пациенты пожилого возраста. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении глюкокортикоидами. При подозрении на тендинит или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).
Пациентам с нарушениями функции ЦНС, с атеросклерозом сосудов головного мозга, у лиц с психическими заболеваниями в настоящее время или в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью.
У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (в том числе глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.
Во время лечения препаратом, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться довольно быстро.
Офор не является препаратом выбора для лечения при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Пациентам с миастенией в анамнезе препарат назначают с осторожностью.
У пациентов, принимающих антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме препарата и антагонистов витамина K (варфарин) ввиду потенциального риска повышения показателей свертываемости крови (протромбиновое время) и/или кровотечения.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Лабораторные исследования. Во время лечения препаратом могут возникать ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.
При применении препарата в высоких дозах и в случае лечения более 10 дней рекомендуют проводить клинический и лабораторный мониторинг.
При наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуют контроль количества лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
В период проведения лечения могут отмечать увеличение выраженности нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы. При возникновении периферической нейропатии, нарушения координации движений (атаксии), головокружения или нарушения сознания следует прекратить лечение препаратом.
Возможно обострение кандидомикоза, требующего соответствующего лечения.
При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.
Выраженность эффекта других лекарственных средств может увеличиваться или уменьшаться во время лечения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
При применении препарата на период терапии кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет), пока не завершен рост скелета.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата возможны нежелательные проявления со стороны нервной системы. Возможность таких проявлений необходимо учитывать лицам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно внезапное снижение АД. В таких случаях или если офлоксацин применяют для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.
Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал Q–T (антиаритмические средства класса IA — хинидин, прокаинамид и класса III — амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).
При одновременном применении офлоксацина с НПВП (в том числе производными пропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нефротоксического эффекта, снижение судорожного порога может привести к развитию судорог.
Одновременный прием офлоксацина в высоких дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению концентраций в плазме крови из-за снижения их выведения.
Поскольку большинство хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременное применение офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует Т_½ указанных лекарственных средств.
При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.
Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двух- или трехвалентным железом, с мультивитаминами, содержащими цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении офлоксацина с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для компенсации этих состояний. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.
При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), повышается риск развития кристаллурии и нефротических проявлений.
Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.
Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, что приводит к ложноотрицательным результатам при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.
В отличие от других нитроимидазолов, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу, однако, как и другие имидазолы, Офор не следует принимать одновременно с алкоголем.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может повысить риск возникновения кровоизлияния.
Равновесная концентрация теофиллина в плазме крови, Т_½ и риск теофиллинзависимых нежелательных реакций могут увеличиваться при одновременном приеме с препаратом Офор. Уровень теофиллина в плазме крови необходимо тщательно контролировать и дозирование теофиллина корректировать по необходимости при одновременном приеме с препаратом Офор. Нежелательные реакции (включая приступы) могут возникать при повышении уровня теофиллина в плазме крови или без.
Если Офор принимают вместе с варфарином или его производными, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или проводить соответствующий коагуляционный тест.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Лабораторные исследования. Во время лечения офлоксацином могут отмечать ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистой оболочки, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Необходим контроль ЭКГ ввиду риска удлинения интервала Q–T. Гемодиализ и перитонеальный диализ несколько снижают концентрацию препарата в крови. При появлении судорог показан диазепам.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.