По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Гемифлоксацин — антибиотик класса фторхинолонов, который активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Гемифлоксацин действует путем ингибирования синтеза ДНК путем ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, необходимых для бактериального роста. Streptococcus pneumonia является резистентной к большинству фторхинолонов. Гемифлоксацин обладает способностью ингибировать обе ферментные системы S. pneumonia при терапевтических уровнях препарата и имеет значение МИК, которые остаются в диапазоне чувствительности для некоторых из этих двойных мутантов.
Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков.
Доказано, что гемифлоксацин является активным в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как in vitro, так и in vivo, в частности:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumonia (включая полирезистентные линии), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenza, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris;
другие микроорганизмы: Chalamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.
Фармакокинетика. Гемифлоксацин после перорального приема таблетки быстро всасывается в ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови гемифлоксацина достигается между 0,5 и 2 ч, биодоступность гемифлоксацина 320 мг составляет примерно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание гемифлоксацина с белками плазмы крови составляет примерно 60–70% и не зависит от концентрации. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярной жидкости превышают таковую в плазме крови.
Гемифлоксацин частично метаболизируется печенью. Цитохром 450 не играет важной роли в метаболизме гемифлоксацина.
Гемифлоксацин имеет два пути экскреции. Фактив выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36±9,3%) в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма. Клиренс после повторного введения дозы 320 мг составляет приблизительно 11,5±3,9 л/ч (диапазон 4,6–17,6 л/ч), что указывает на активную секрецию при выведении гемифлоксацина почками. Средний Т_½ из плазмы крови в равновесном состоянии после введения 320 мг гемифлоксацина здоровым лицам составил примерно 7±2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; синусит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза Фактива составляет 320 мг/сут, которые следует принимать, как показано в таблице:

Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤40 мл/мин), а также больным, находящимся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в сутки (½ таблетки 320 мг).
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Не следует превышать рекомендуемую дозу Фактива и продолжительность лечения. Фактив следует принимать, не разжевывая таблетку, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к гемифлоксацину, антибиотикам фторхинолонового ряда или любому из компонентов препарата, удлинение Q–T-интервала на ЭКГ, в том числе врожденное; повреждения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), повышенная светочувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, беспокойство, тревожность, обморок, галлюцинации, параноидальный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. Сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, которая характеризуется парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха, светочувствительность.
Со стороны костно-мышечной ткани: обострение миастении.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; анемия, в том числе гемолитическая и апластическая.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, ОПН.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, уменьшение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, КФК.
Другие: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит), разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих кортикостероиды. В случае появления боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после его завершения). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, которая развивается после начала лечения гемифлоксацином. Частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Сlostridium difficile).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для сохранения нормального диуреза.
Гемифлоксацин может пролонгировать Q–T-интервал на ЭКГ некоторых пациентов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) очень редко сообщалось о фотосенсибилизации. Пациентам рекомендуется избегать чрезмерного пребывания под сильным солнечным светом или искусственным УФ-облучением (лампы, солярий) и применять соответствующие защитные средства. При симптомах фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае появления признаков тендинита (боль и отек в области сухожилий) следует прекратить применение препарата, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих кортикостероиды. С появлением боли в сухожилиях при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточным для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).
Эритема чаще всего наблюдается у пациентов в возрасте до 40 лет, особенно у женщин в период менопаузы, которые применяют заместительную терапию гормонами. Удлиненная продолжительность терапии (более 7 дней) вызывает значительное увеличение количества случаев эритемы. В случае развития эритемы в процессе лечения применение гемифлоксацина следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение гемифлоксацина у беременных противопоказано. В случае необходимости лечения Фактивом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Поскольку эффективность и безопасность для пациентов в возрасте до 18 лет не доказаны, препарат противопоказано применять у этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, поливитаминными препаратами, содержащими катионы цинка или других металлов, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Следует принимать их не позднее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Одновременное применение Фактива с пробеницидом приводит к повышению системного влияния гемифлоксацина на 45%. Антибиотики хинолонового ряда могут усиливать эффект антикоагулянтов типа варфарина и его производных. Поэтому следует контролировать протромбиновое время или проводить другой тест коагуляции при одновременном применении хинолоновых антибиотиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

любые признаки или симптомы передозировки лечат симптоматически. Специфический антидот отсутствует. При первых проявлениях острой передозировки следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Необходим тщательный контроль за пациентом и симптоматическое лечение с соответствующей поддержкой водно-электролитного баланса. При гемодиализе из плазмы крови удаляется примерно 20–30% гемифлоксацина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.