№ UA/16272/01/01 от 04.09.2017 до 04.09.2022Без рецептаB

№ UA/16272/01/02 от 04.09.2017 до 04.09.2022Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, которое используется для разреживания мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающейся образованием густой слизи.
Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение производства сурфактантов за счет стимуляции пневмоцитов ІІ типа, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
Ацетилцистеин оказывет прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивацию α₁-антитрипсина — фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь от эластазы фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой кислоты для синтеза глутатиона. Ацетилцистеин содействует повышению синтеза глутатиона, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистина как антидота при отравлении парацетамолом.
У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прием 1200 мг ацетилцистеина в сутки на протяжении 6 нед приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированной жизненной емкости легких).
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки на протяжении одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких.
Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных осложнений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связано с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно на протяжении 4 нед) у больных муковисцидозом ацетилцистеин не вызвал значительного токсического действия.
Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Для различных лекарственных форм отличий не выявлено. C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). T_½ определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени T_½ удлиняется до 8 ч. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями C_max ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой на протяжении 24 ч.
Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он выявляется в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина — 0,33–0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.
Метаболизм и выведение. После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выделяется почками. Т_½ ацетилцистеина составляет 6,25 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, которые требуют уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат рекомендуется принимать после еды, растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления р-ра его нужно выпить как можно скорее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин принимают 5–7 дней.
Эвкабал 200 Саше. Детям в возрасте 6–14 лет следует принимать 2 раза в сутки по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки).
Взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет принимать 2–3 раза в сутки по 1 саше порошка (соответствует 400–600 мг ацетилцистеина в сутки).
Эвкабал 600 Саше. Взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет принимать по 1 саше порошка в сутки (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

наличие гиперчувствительности к ацетилцистеину или каким-либо вспомогательным веществам. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, легочное кровотечение.
Эвкабал 200 Саше — детский возраст до 6 лет.
Эвкабал 600 Саше — детский возраст до 14 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не выяснено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка. Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно его последующего приема.
Следует с осторожностью применять ацетилцистеин у больных БА из-за возможности развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в сосуд во время приготовления р-ра порошок может попасть в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть бронхоспазм.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина вызывает разрежение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одно саше Эвкабал 200 содержит 2,7 г сахарозы (около 0,23 хлебных единиц). Это следует учитывать при приеме препарата пациентами с сахарным диабетом. Одно саше Эвкабал 600 содержит 2,3 г сахарозы (около 0,2 хлебных единиц).
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность к очищению секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять у детей в возрасте до 2 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно использования ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только при условии, что получаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Эвкабал 200 Саше — применение у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.
Эвкабал 600 Саше — применение у детей в возрасте до 14 лет противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение ацетилцистена с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за уменьшения выраженности кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не относится к цефоксиму и лоракарбефу.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечаются значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов необходимо контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности появления головной боли.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме.
Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатационного эффекта нитроглицерина.
Во время контакта с металлами и резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.