Прочие ингредиенты: калия полакрилин, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/1963/02/01 от 04.08.2015 до 04.08.2020По рецепту B

Прочие ингредиенты: метилгидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, маннитол, краситель е110.

№  UA/1963/01/01 от 02.10.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мидекамицин — макролидный антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробных бактерий (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Метаболиты мидекамицина проявляют аналогичное, но менее выраженное антибактериальное действие.
Мидекамицин угетает синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеиновой цепи путем обратимого связывания с субъединицей 50S и угнетения реакций транспептидации и/или транслокации. В связи с отличием структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.
В основном мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro снижается в кислой среде. Если значение pН в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, минимальная ингибирующая способность мидекамицина снижается в 2 раза. Если pН снижается, ситуация меняется на противоположную.
Мидекамицин кумулирует в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды кумулируют в нейтрофильных гранулоцитах. Исследования in vitro показали, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено повышение хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: мидекамицин влияет на иммунную систему, что является важным для противобиотического эффекта мидекамицина in vivo.
Фармакокинетика. Мидекамицин и миокамицин быстро и относительно хорошо всасываются и достигают C_max в сыворотке крови 0,5–2,5 и 1,31–3,3 мкг/мл соответственно, за 1–2 ч. Поскольку прием пищи несколько снижает C_max, особенно у детей в возрасте 4–16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать до еды.
Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более высоких концентраций, чем в крови (на 100%). Высокие концентрации достигаются в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицина составляет 228–329 л.
47% мидекамицина и 3–29% метаболитов связываются с белками крови. Мидекамицина ацетат также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке выявлено 0,4–1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.
Мидекамицин в основном метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только около 5% — с мочой.
Значительное повышение C_max в сыворотке крови, AUC и T_½ могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

ПОКАЗАНИЯ:

респираторные и урогенитальные инфекции, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам; энтерит, вызванный бактериями Campylobacter spp.; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат следует принимать до еды.
Суспензия для перорального применения предназначена для применения у детей.
Детям с массой тела меньше 30 кг назначают 20–40 мг/кг массы тела в сутки суспензии для перорального применения, распределенные на 3 приема; или 50 мг/кг массы тела в сутки, распределенные на 2, а при тяжелых инфекциях — на 3 приема.
Схема дозирования для детей (ежедневная доза 50 мг/кг массы тела)

Длительность терапии — от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции необходимо продолжать на протяжении 14 дней.
Приготовление суспензии. К содержимому флакона добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают. Перед каждым приемом флакон тщательно встряхивать.
Таблетки. Препарат применяют до еды.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг медекамицина.
Детям с массой тела меньше 30 кг применяют суспензию для перорального применения.
Курс терапии обычно длится 7–14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к мидекамицину или другим компонентам препарата, тяжелое нарушение функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные: эозинофилия.
Со стороны ЖКТ: нечасто: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит; очень редко: псевдомембранозный колит, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: кожная сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха.
При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение необходимо прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в настоящем или в анамнезе.
Длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции. Персистирующая диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.
Применение в период беременности и кормления грудью. Мидекамицин можно назначать лишь в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода.
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью необходимо прекратить на период лечения Макропеном.
Дети
Суспензия для перорального применения: применяют у детей с массой тела до 30 кг.
Таблетки: применяют у детей с массой тела более 30 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Данные относительно влияния Макропена на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

мидекамицин метаболизируется в печени, где он может блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и миокамицин не связывается с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильные комплексы с цитохромом P450. Вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин и по возможности контролировать уровни последних в сыворотке крови, в связи с возможностью повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови и удлинения T_½ карбамазепина.
Не рекомендуется применять алкалоиды спорыньи, поскольку Макропен может снижать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.
Требуется осторожность при одновременном применении мидекамицина с варфарином, поскольку выведение последнего может снизиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

о случаях передозировки не сообщалось.
При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию для перорального применения следует использовать в течение 7 дней при условии ее хранения при температуре не выше 25 °С и в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.