№  UA/1315/01/01 от 08.05.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению бактериального фермента ДНК-гиразы, относящейся ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.
Спектр активности препарата Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны:

• грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки групп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;
• анаэробы: Peptostreptococcus;
• другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Естественно резистентные штаммы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.
Механизм развития резистентности. Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатой мутации сайта-мишени в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерная для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.
Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Пограничные концентрации (Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма). Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST) рекомендует минимальную подавляющую концентрацию (МПК) левофлоксацина для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов, представленных в табл. 1 по данным тестирования МПК (мг/л).
Таблица 1
Клинически определенные EUCAST МПК для левофлоксацина (версия 2.0, 01.01.2012)

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.
Фармакокинетика. Всасывание. Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Биодоступность составляет 99–100%. Прием пищи незначительно влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 ч после применения 500 мг 1–2 раза в сутки.
Распределение. Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеином плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хорошее распределение в тканях организма.
Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и им можно пренебречь. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.
Распределение в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия. C_max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно.
Распределение в тканях легких. C_max левофлоксацина в тканях легких при дозе 500 мг per os составляет около 11,3 мкг/мл и достигается на протяжении 4–6 ч после введения. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей. C_max левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 и 2 раза в сутки составляет 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.
Распределение в СМЖ. Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Распределение в тканях предстательной железы. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в тканях предстательной железы составляют 8,7; 8,2 и 2 мкг/мл соответственно через 2; 6 и 24 ч; среднее соотношение концентрации в предстательной железе/плазме крови — 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8–12 ч после однократной дозы 150; 300 или 500 мг per os составляет 44; 91 и 200 мкг/мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, его метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, выводимого с мочой.
Выведение. После орального введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т_½ составляет 6–8 ч). Выделение осуществляется в основном через почки (более 85% введенной дозы). Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения не выявлено.
Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50–600 мг.

ПОКАЗАНИЯ:

Флоксиум показан для лечения у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— острый бактериальный синусит;
— обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит;
— негоспитальная пневмония;
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
В случае лечения вышеуказанных инфекций препарат применяют только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для начального лечения данных инфекций, невозможно.
— Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
— хронический бактериальный простатит;
— неосложненный цистит;
— легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Флоксиум в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в процессе первичного лечения препаратом Флоксиум, р-р для инфузий.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Флоксиум принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя.
Флоксиум в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии у пациентов, которые продемонстрировали улучшение в процессе первичного лечения препаратом Флоксиум, р-р для инфузий, используя при этом такие же дозы.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать применение препарата в течение как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Флоксиум следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по насечке для разделения. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.
Препарат следует применять не менее чем за 2 ч до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозина (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Таблица 2
Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, с клиренсом креатинина >50 мл/мин

Особые популяции
Таблица 3
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина <50 мл/мин:

¹После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Дети. Флоксиум противопоказан для применения у детей и подростков из-за риска повреждения суставного хряща.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата.
Эпилепсия.
Повреждение сухожилия, связанное с предыдущим применением фторхинолонов.
Детский возраст.
Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частоту побочных эффектов определяли с помощью следующих критериев: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (>1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить из имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — тромбоцитопения, нейтропения; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Со стороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Синдром нарушения секреции АДГ (отмечается редко).
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность, спутанность сознания, тревожность; редко — психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; частота неизвестна — психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий.
Со стороны нервной системы*: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса); редко — судороги, парестезии; неизвестно — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкуса), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны органа зрения*: редко — зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения; частота неизвестна — временная потеря зрения.
Были сообщения о случаях отслойки сетчатки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны органа слуха и ушного лабиринта*: нечасто — вертиго; редко — нарушение слуха; частота неизвестна — звон в ушах, потеря слуха.
Со стороны сердца: редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая тахикардия (torsade de pointes) — отмечали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q–T, удлинение интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ (Удлинение интервала Q–T) и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Васкулярные расстройства: редко — артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм; частота неизвестна — одышка, аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение показателей печеночных ферментов (АлАТ/АсАТ, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидазы); нечасто — повышение уровня билирубина в крови; частота неизвестна — желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS, редко отмечается), локализованная сыпь на коже, вызванная лекарственными средствами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), экссудативная мультиформная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек иногда могут возникать даже после применения первой дозы препарата.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани*: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит, например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией гравис; частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова), разрывы связок, разрывы мышц, артрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — повышенные показатели креатинина в плазме крови; редко — ОПН (например вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства*: нечасто — астения; редко — повышение температуры тела (пирексия); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
*В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные системы организма (в том числе тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может не вызвать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.
Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Тендинит и разрыв сухожилий. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается также у пациентов, которые принимают кортикостероиды, и у пациентов, получающих левофлоксацин в дозе 1000 мг/сут. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Необходимы тщательное наблюдение таких пациентов и консультация с врачом, если отмечаются симптомы тендинита.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Таким пациентам следует незамедлительно назначать поддерживающие средства и специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина, тейкопланина или метронидазола). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, Флоксиум следует применять с крайней осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, таких как больные с поражениями ЦНС, при одновременной терапии фенбуфеноном и подобными ему НПВП или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, таким образом, левофлоксацин у них следует применять с осторожностью и мониторировать возможное возникновение гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выделяется преимущественно через почки, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции гиперчувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В этом случае следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.
Тяжелые реакции со стороны кожи. При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона (ССД), и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть летальными. Перед началом лечения пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и тщательно их отслеживать. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть возможность альтернативной терапии. Если при применении левофлоксацина у пациента возникли такие реакции, как ССД, ТЭН или DRESS, то ему ни в коем случае не следует повторно назначать лечение левофлоксацином.
Изменение уровня глюкозы в крови. При применении хинолонов, особенно у больных сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (в том числе глибенкламид) или инсулин, сообщали об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипер-, так и гипогликемия). Зафиксированы случаи гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Во избежание ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема левофлоксацина и в течение 48 ч после отмены препарата.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Вследствие возможного повышения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение (МНО)) и/или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например с варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Психотические реакции. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести соответствующую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала Q–T. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q–T, такими как врожденный синдром удлинения интервала Q–T; сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал Q–T (например антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики); нарушения электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия); заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. ПРИМЕНЕНИЕ (Пациенты пожилого возраста), ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, удлиняющим интервал Q–T. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин у пациентов этих подгрупп.
Периферическая нейропатия. Имеются данные о возникновении сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента отмечают такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к врачу, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарная система. Сообщалось о случаях возникновения некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, вызывают эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. Имеются данные, что у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе легочная недостаточность, потребовавшая респираторной поддержки, и случаи смерти. Левофлоксацин не рекомендуется к применению у пациентов с миастенией гравис в анамнезе.
Нарушение зрения. Имеются сообщения (22 сообщение в мире) о развитии отслоения сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда.
Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Суперинфекция. При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможен рост резистентных микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо принять надлежащие меры.
Влияние на лабораторные исследования. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.
Вспомогательные вещества (лактоза). Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности. Данные по применению левофлоксацина у беременных ограничены. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме Флоксиум противопоказано назначать беременным и кормящим грудью.
Если во время лечения препаратом Флоксиум устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.
Период кормления грудью. Флоксиум противопоказан к применению в период кормления грудью.
Информации относительно выделения левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме Флоксиум нельзя назначать кормящим грудью.
Фертильность. Левофлоксацин не приводил к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение/вертиго, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других лекарственных средств на левофлоксацин
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин. Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, если одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм, которые содержат буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с поливитаминами, содержащими цинк, приводит к снижению их абсорбции при пероральном приеме.
Таблетки следует принимать не менее чем через 2 ч после применения препаратов, содержащих двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Кальция карбонат минимально влиял на абсорбцию левофлоксацина при пероральном применении.
Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема таблеток Флоксиум.
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими средствами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически значимо влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Другие препараты. Известно, что на фармакокинетику левофлоксацина не оказывало клинически значимого влияния применение левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства
Циклоспорин. Т_½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, которые получают лекарственные средства, способные удлинять интервал Q–T (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства), см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Другая значимая информация. Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для фермента CYP 1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP 1A2.
Употребление пищи. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки препарата Флоксиум можно принимать независимо от приема пищи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек; возможно удлинение Q–T-интервала. Возможны галлюцинации и тремор.
Лечение: симптоматическое. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала Q–T. Для защиты слизистой оболочки желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Нет специфических антидотов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.